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チルゼパチド

2型糖尿病 (T2DM)

チルゼパチドは、増大する患者集団において、適応症をリードする体重減少と血糖コントロールの改善をもたらし、T2DMに関連する合併症の発生率を低下させる可能性があります。

ファリシマブについて

  1. イーライリリーが開発
  2. GLP-1/胃抑制ポリペプチド(GIP)受容体アゴニスト
  3. T2DM治療のために週1回のSC投与
  4. 肥満症および非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）の治療薬としても研究開発中
  5. 世界で462百万人がT2DMを患っている
  6. 肥満率の増加と高齢化により、G7加盟国内では薬物治療を受ける人口が年率1.4%増加している

なぜ注目すべき薬剤なのでしょうか？

体重減少と血糖コントロールをより効果的に行える治療薬は非常に注目されています。チルゼパチドは、他の薬剤で許容範囲内の管理をしているT2DM患者や、体重減少の効果が期待できる新規患者に処方される可能性が高いです。

  1. 承認されている他の非インスリン系T2DM治療薬と比較して、大規模なSURPASS試験（20,000人以上の患者）では、以下の点で高い有効性が示されています:
    – 体重減少および
    – 血糖値のコントロール
  2. 現在、SURPASS試験の第3相が進行中であり、大規模なCVOT（n=12,500）では、チルゼパチドの有効性を以下のように比較しています。
    – プラセボを対照群として、
    – インスリン、または
    – TRULICITY®（デュラグルチド）または
    – OOZEMPIC®（セマグルチド）
  3. 現在、規制当局への申請に必要なCVリスクを含む十分なデータが得られています。
  4. イーライリリーは、T2DM治療薬を市場に投入してきた長い歴史があります。

審査・承認状況

2021年10月:
– 米国FDAにNDA提出
– EMAにMAA提出

上市予定
2022年: 米国
2023年: 欧州、日本

2031年に特許期限切れとなる見込み

チルゼパチドは、2型糖尿病市場にどのような影響を与えるのか？

  1. 現在、最も有効な非インスリン系T2DM治療薬であるセマグルチド（GLP-1受容体作動薬）に対する優位性を示しています。
  2. これにより、他の治療法に対する市場での大きな優位性が得られる可能性があります。
  3. 印象的な体重減少と血糖コントロールのデータにより、力強い取り込みが期待されます。

チルゼパチドは治療におけるどのようなギャップを埋めるのでしょうか？

体重を減らすことは、T2DM管理の焦点となっています。いくつかの抗糖尿病薬は、体重の変化がないか、むしろ増加しており、体重が減少するものはごくわずかです。現在の薬剤で得られる正味の体重減少は限られています。現在、体重減少（臨床的に有意な15％の体重減少）と血糖コントロールの両方で有望な結果が得られていることから、チルゼパチドは疾患の進行を遅らせ、インスリンベースの治療への移行を遅らせることができると考えられています。

ブロックバスターとなるためには、どのようなハードルがあるのでしょうか？

第2相試験では、消化器系の副作用のために中止する患者が多かったことが懸念されましたが、時間が経つと解消されました。特に、体重減少や血糖コントロールの必要性が低い患者にとっては、滴定の必要性、SGLT-2阻害剤のジェネリック医薬品の利用可能性、OZEMPIC®やRYBELSUS®などの有効性がほぼ同等のGLP-1受容体阻害剤との競合、チルゼパチドの高額な価格などが、導入の障壁となる可能性があります。

45.5億ドル
(2026年の予想売上高)
95%
(米国におけるチルゼパチドの開発成功確率)
Source: Cortellis Competitive Intelligence, Drug Timeline & Success Rates Prediction current as of September 17, 2021

Drug Timeline & Success Rates

Drugs to Watch 2022

Drugs to Watch

Vutrisiran

ALN-TTRSC02
Transthyretin-mediated amyloidosis-related polyneuropathy
Drugs to Watch

Tezepelumab

AMG-157/MEDI-9929
Severe asthma
Drugs to Watch

Lecanemab

BAN2401
Alzheimer’s disease
Drugs to Watch

Faricimab

RO-6867461
Diabetic macular edema and wet age-related macular degeneration
Drugs to Watch

Donanemab

LY-3002813
Alzheimer’s disease
Drugs to Watch

Adagrasib

MRTX-849
KRASG12C-positive NSCLC and CRC

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