GS-6207

Lenacapavir

Sunlenca®

Lenacapavir 是一種首創長效 HIV- 1 殼衣蛋白抑制劑,用於治療接受過多次治療的多藥耐藥(MDR)HIV 患者(即醫療需求未得到滿足的患者人群),目前該藥已獲准在歐洲和美國上市。對於該藥物,目前也正在對其用於治療 HIV 以及用於暴露前預防(PrEP)進行研究。該藥物的給藥間隔較長且可進行自我給藥,這可能使其成為治療依從性較差人群的首選。

關於Lenacapavir

  1. 生產商:吉立亞醫藥。
  2. 長效 HIV-1 殼衣蛋白抑制劑。
  3. 每年兩次,皮下給藥或口服給藥,用於治療 MDR HIV 感染。
  4. 目前也正在對其用於治療 HIV 以及用於 PrEP 進行研究。
  5. 2021 年,全球約有 3840 萬人感染 HIV
  6. 全球只有 6 個國家接受長期治療的成人患者 HIV 耐藥率 <10%

為什麼將 Lenacapavir 列為值得關注的藥物?

Lenacapavir 可在其生命週期的多個階段(殼衣組裝、轉運和拆卸)抑制 HIV-1,這也使得其有別於大多數其他僅靶向一個病毒複製階段的抗病毒藥物,為開發長效療法用於治療 HIV 感染者或有風險感染 HIV 的人群開闢了新的途徑。

  1. ILenacapavir 對其他目前可用的同類藥物無已知的交叉耐藥性。
  2. Lenacapavir 的多靶點抑制效應觸發耐藥性的風險較低。
  3. 美國 FDA 和歐盟委員會核准 Lenacapavir主要基於 II/III 期 CAPELLA 研究獲得的資料,具體如下:
    • 在 II/III 期CAPELLA 研究中,在既往接受過多次治療的 MDR HIV 患者(即醫療需求明顯未得到滿足的患者人群)中評估了 Lenacapavir 與優化背景治療方案聯合用藥。
    • 83% 的受試者在第 52 周達到不可檢測的病毒載量(<50 拷貝/mL)。
    • CD4 計數平均增加 83 個細胞/μL。/µL
  4. 其他 III 期研究正在進行中,並計畫評估 Lenacapavir 用於 PrEP 的有效性:
    • 目的 1:評估 Lenacapavir 和emtricitabine/tenofovir alafenamide在有風險感染 HIV 的青春期女孩和年輕女性中用於 PrEP 的有效性。
    • 目的 2:評估 Lenacapavir 在性伴侶在出生時被指定為男性的順性別男性、變性女性、變性男性以及性別非二元性個體中用於 PrEP 的有效性。
  5. 2021 年 3 月,吉立亞醫藥和默沙東達成協議,共同開發並共同商業化 Lenacapavir 和 Islatravir(核苷逆轉錄酶易位抑制劑)聯合用藥方案。

審查狀態

2022 年 8 月
•用於 MDR HIV 感染成人患者:上市許可:EC

2022 年 12 月 27 日
•PDUFA 日期

實際和預期上市時間
2022:歐洲
2023:美國
2028:日本

預計專利從 2028 年開始陸續到期

Lenacapavir 將如何影響 HIV 市場?

LLenacapavir 具有給藥方便(每年兩次)等特點,有助於解決治療負擔和社會名聲不良等問題,預計其具有競爭優勢。預期 Lenacapavir 會迅速廣為人知,到 2031 年,其銷量將占長效治療方案年銷量的一半以上。

Lenacapavir 填補了哪些治療空白?

MDR 是 HIV 感染者面臨的一個日益嚴重的問題,給患者自身的疾病管理以及實現消除愛滋病流行病毒的全球目標帶來了挑戰。對於既往接受過多次治療的 MDR HIV 患者,其醫療需求明顯未得到滿足。Lenacapavir 兼具自我給藥方便和給藥間隔較長(每年兩次)等優勢,能夠克服因每日給藥負擔(藥丸疲勞[pill fatigue])造成的 HIV 治療依從性差以及與 HIV 相關的社會名聲不良等問題。 Lenacapavir 的胃腸道毒性較低,相關副作用較少且發生藥物相互作用的可能性也較低,因此許多 HIV 感染者更容易耐受該藥物。

要達到“重磅藥物”地位,可能需要克服哪些障礙?

鑒於 II/III 期 CAPELLA 研究的樣本量相對較小,且持續時間較短,同時考慮到 RUKOBIA(ViiV Healthcare)治療相 同患者人群獲得的穩健長期資料,仍需根據長期資料來說服保健醫生為 MDR 患者開具 Lenacapavir 處方。在用於治療 HIV(在未出現 MDR 的情況下)的 長效治療方案開發方面,需要選擇適宜的伴隨藥物。截至目前,搭配最優的 聯合用藥方案(Lenacapavir+默沙東的 Islatravir)已因白血球計數呈劑量依賴 性降低而被暫時叫停,但預計 II 期試驗將很快重新開始進行。儘管 Lenacapavir預計將於 2025 年獲准用於 HIV 暴露前 預防(PrEP),但與目前可用的長效治療方案相比,Lenacapavir 的安全性和有 效性更佳。同時 Lenacapavir 的定價也將在其用於 PrEP 中發揮作用,據報告 DESCOVY® 的專利將於 2025 年陸續到期,而 Lenacapavir 的定價可能更具競爭力。

10.8 億美元
2027 年的預期銷售額為10.8 億美元
90%
Lenacapavir 在日本成功獲證的概率為 90%
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Source: Cortellis Competitive Intelligence, Drug Timeline & Success Rates Prediction current as of December 15, 2021
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