Lenacapavir

Lenacapavir 是一種首創長效 HIV- 1 殼衣蛋白抑制劑，用於治療接受過多次治療的多藥耐藥（MDR）HIV 患者（即醫療需求未得到滿足的患者人群），目前該藥已獲准在歐洲和美國上市。對於該藥物，目前也正在對其用於治療 HIV 以及用於暴露前預防（PrEP）進行研究。該藥物的給藥間隔較長且可進行自我給藥，這可能使其成為治療依從性較差人群的首選。

關於Lenacapavir

1. 生產商：吉立亞醫藥。
2. 長效 HIV-1 殼衣蛋白抑制劑。
3. 每年兩次，皮下給藥或口服給藥，用於治療 MDR HIV 感染。
4. 目前也正在對其用於治療 HIV 以及用於 PrEP 進行研究。
5. 2021 年，全球約有 3840 萬人感染 HIV
6. 全球只有 6 個國家接受長期治療的成人患者 HIV 耐藥率 <10%

為什麼將 Lenacapavir 列為值得關注的藥物？

Lenacapavir 可在其生命週期的多個階段（殼衣組裝、轉運和拆卸）抑制 HIV-1，這也使得其有別於大多數其他僅靶向一個病毒複製階段的抗病毒藥物，為開發長效療法用於治療 HIV 感染者或有風險感染 HIV 的人群開闢了新的途徑。

1. ILenacapavir 對其他目前可用的同類藥物無已知的交叉耐藥性。
2. Lenacapavir 的多靶點抑制效應觸發耐藥性的風險較低。
3. 美國 FDA 和歐盟委員會核准 Lenacapavir主要基於 II/III 期 CAPELLA 研究獲得的資料，具體如下：
   • 在 II/III 期CAPELLA 研究中，在既往接受過多次治療的 MDR HIV 患者（即醫療需求明顯未得到滿足的患者人群）中評估了 Lenacapavir 與優化背景治療方案聯合用藥。
   • 83% 的受試者在第 52 周達到不可檢測的病毒載量（<50 拷貝/mL）。
   • CD4 計數平均增加 83 個細胞/μL。/µL
   
4. 其他 III 期研究正在進行中，並計畫評估 Lenacapavir 用於 PrEP 的有效性：
   • 目的 1：評估 Lenacapavir 和emtricitabine/tenofovir alafenamide在有風險感染 HIV 的青春期女孩和年輕女性中用於 PrEP 的有效性。
   • 目的 2：評估 Lenacapavir 在性伴侶在出生時被指定為男性的順性別男性、變性女性、變性男性以及性別非二元性個體中用於 PrEP 的有效性。
   
5. 2021 年 3 月，吉立亞醫藥和默沙東達成協議，共同開發並共同商業化 Lenacapavir 和 Islatravir（核苷逆轉錄酶易位抑制劑）聯合用藥方案。

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