Capivasertib

Capivasertib 是一種新型、高效、選擇性 ATP 競爭性泛 AKT 激酶抑制劑，在三種亞型 AKT1、AKT2 和 AKT3 中具有相似的活性。從早期試驗中獲得了積極的資料目前正在進行幾項 III 期試驗。這些 III 期試驗可為法規部門核准 Capivasertib 聯合fulvestrant作為轉移性 HR 陽性/HER2陰性乳癌的二線或後線治療以及聯合紫杉醇作為局部晚期或轉移性三陰性乳癌的一線治療提供基礎。

關於Capivasertib

1. 生產商：阿斯特捷利康
2. ATP 競爭性泛 AKT 激酶抑制劑
3. 口服給藥治療三陰性和HR陽性/HER2陰性乳癌
4. 處於前列腺癌的晚期試驗中
5. 2021 年 G7 市場約有 67,000 例女性三陰性乳癌確診新發病例
6. ~2021 年 G7 市場約有 460,000 例女性 HR 陽性/HER 陰性乳癌確診新發病例

為什麼將 Capivasertib 列為值得關注的藥物？

Capivasertib 由阿斯特捷利康、Astex Pharmaceuticals Inc、癌症研究和癌症研究技術研究所（the Institute of Cancer Research and Cancer Research Technology）合作研發，在早期試驗中的結果鼓舞人心，無論患者的 PIK3CA/AKT1/PTEN 突變狀態如何，均可獲得臨床獲益：

1. PAKT：作為轉移性三陰性乳癌的一線治療，Capivasertib 聯合紫杉醇的 II 期研究顯示出比紫杉醇單藥更顯著的無進展生存期（PFS）和總生存期（OS）。
2. FAKTION：在芳香環轉化酶抑制劑抑制劑治療後復發或進展的不能手術的局部晚期或轉移性 ER 陽性/HER2 陰性乳癌患者中，與fulvestrant單藥治療相比， Capivasertib + fulvestrant的 I/II 期研究顯示 PFS 和 OS 顯著延長
3. 目前多項 III 期臨床試驗正在驗證和擴展這些結果：
   • CAPItello-290：Capivasertib 聯合紫杉醇作為不能手術的局部晚期或轉移性三陰性乳癌的一線治療
   • CAPItello-291：Capivasertib 聯合fulvestrant用於復發或使用芳香環轉化酶抑制劑抑制劑進展的不能手術的局部晚期或轉移性 HR 陽性/HER2 陰性乳癌患者（即二線或二線以上治療）。試驗的初步結果表明，與安慰劑加fulvestrant相比，Capivasertib 聯合fulvestrant顯著改善了無進展生存期（PFS），使該人群的疾病進展或死亡風險降低了 40%。
   • CAPItello-292：Capivasertib、palbociclib（IBRANCE®）和fulvestrant用於治療不能手術的局部晚期或轉移性 HR 陽性/HER2 陰性乳癌患者，適用於完成內分泌輔助治療後 12 個月內復發或在一線內分泌治療的最初 12 個月內出現疾病進展的局部晚期不可切除或轉移性乳癌患者（即一線和二線治療）。試驗的初步結果表明，與安慰劑加fulvestrant相比，Capivasertib 聯合fulvestrant顯著改善了無進展生存期（PFS），使該人群的疾病進展或死亡風險降低了 40%。
   

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